克泻灵片(克泻灵片怎么样)

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所属分类:中成药

克泻灵片怎么样

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苦豆子是重要的药用植物资源和饲用植物资源,早在1914年国外就从苦豆子籽实中提出”苦参总碱”。世界性研究苦豆子始于20世纪30年代初,前苏联学者用提出的”苦参总碱”入药后,发现具有清热解毒,抗菌消炎等作用,又分离出槐定碱、槐安碱。此后,波兰、美国学者相继研究报导了苦豆子植物体内的多种化学成份。1930年被正式列入《美国药典》,在世界上广泛引起重视并用于医药界,随后美国抗癌研究中心发现苦参碱中槐果碱在临床上有抗癌效果。
国内研究始于1971年,为了开发资源,1975年研制的苦豆子生物碱制剂一“苦豆子片”治疗腹泻新药,被正式载入1977年版《中国药典》,现改名为“克泻灵片”。1983年开发出“苦参碱制剂妇炎栓”,用于治疗妇科疾病。1984年国内建成了第一条苦豆子生物碱工业生产线,生产苦豆总碱、苦参素、苦参碱、槐定碱等,开始了苦豆子生物碱系列产品的批量生产。
由于苦豆子资源分布面积广,多数群落呈零散分布,采集困难,药厂用量有限,年有效利用率仅占苦豆子产籽总量的15~20%,其余资源均未被充分利用和采集。地上部分除霜冻后放牧家畜采食少量干叶外,一部分青割后用作农田绿肥,大部分资源被无效浪费。随着苦豆子开发利用范围的不断扩大,苦豆子资源的有效利用也会逐年提高。 (1)化学成分
苦豆子的化学成分主要是蛋白质、糖类、有机酸、黄酮类、色素和生物碱.。苦豆子生物碱属于喹诺里西啶(Quinolizidine)生物碱,由三价氮原子形成的稠合的二个哌啶环,又称双稠哌啶,仍属于哌啶或吡啶(Piperdine)的衍生物。按其结构可分为3个类型:即羽扇豆碱(1upinine),二环型;金雀花碱(Cytisine),三环型;鹰爪豆碱(Spa~eine),四环型。
从苦豆子中提取分离及鉴定的生物碱有:苦参碱、槐果碱、槐胺碱、新槐胺碱、槐定碱、苦参碱一N一氧化物、槐果碱-N-氧化物、槐定碱-N-氧化物、3-d一羟荃槐定碱、13,14-脱氢槐定碱、N一羟定槐定碱、N一羟荃一13,14-脱氢槐定碱、苦豆碱、N一甲基苦豆碱、烯丙基苦豆碱、金雀花碱、N一甲村金雀花碱、鹰啶叶碱、三巴豆荃基四胺及具有羽扁豆结构特点的两种新生物碱,共21种生物碱。
苦豆子主要生物碱组成和含量受多种因擅响,如苦豆碱在叶内含量较高而根中没有,槐果碱和槐定碱则颁布于各器官中。苦豆子生物总碱在青绿期叶中含量为2.790%,花蕾中为3.760%,茎中为4.765%,全株5.218%;霜后期叶为2.705%,茎中为3.179%,种子中7.446%,主要集中在种子里。就地区而言,宁夏产区生物总碱含量最高5.218%。另外生长在碱性土壤中的苦豆子,体内不含赖氨酸、甘氨酸、脯氨酸,色氨酸等含量较高。氨基酸含量直接影响植物体内生物碱的合成,这是生物碱组成和含量因产地不同而存在差异的主要原因。
(2)功效作用
【药性】苦、寒。有毒。归胃、大肠经。
【功效】清热燥湿,止痛,杀虫。
【应用】
1.湿热泻痢。该品性味苦寒,功能清热燥湿以止痢。治湿热泻痢,里急后重,单用有效。
2.胃脘痛,吞酸。该品入胃经能清胃热,可治胃热胃脘痛、吞酸,单用种子五粒研末冲服,或配蒲公英、生姜等药用(《新疆中草药手册》)
3.湿疹、顽癣。该品功能清热燥湿、杀虫而可用治湿疹、顽癣,以其干馏油制为软膏外搽。
4.白带过多。取该品清热燥湿以止带,可以该品吞服有效。
5.疮疖、溃疡。该品既能清热,又能以毒攻毒,故可用治热毒疮疖、溃疡等证,可用该品适量砸碎,煎汤外洗患处。
【用法用量】全草煎汤服,1.5~3g。种子炒用,研末服,每次5粒。
【使用注意】该品有毒,内服用量不宜过大。
(3)药理作用
苦豆子味极苦、性寒有毒,具有清热解毒,抗菌消炎、止痛杀虫等作用。民间用根治疗喉痛、咳嗽、痢疾及湿疹等。用于药物开发的主要有8种生物碱:苦参碱(matrine MT),氧化苦参碱(oxymatrinel OMT),槐果碱(sophocarpine sc),氧化槐果碱一(oxysophocarpine OSC),槐胺碱(sophoramine SA)槐定碱(sophoridine SRI),莱曼碱(1ehmannine LEH),苦豆碱(alopefine ALO)。苦豆子生物碱的药理作用:①对中枢神经系统的作用,体现在镇静催眠、镇痛及降温;②对心血管系统的作用,体现在抗心律失常、正性肌力作用,降压和降低心率作用,对心肌缺血和梗塞的保护作用,降血脂作用;③抗病毒、抗炎及免疫抑制作用,苦参总碱能抑制多种病毒繁殖.增强免疫调节功能和免疫促进作用;④抗肿瘤作用,对肝癌细胞抑制作用明显,对宫颈癌、淋巴肉瘤、肺癌也有抑制作用;⑤对平滑肌的作用,总碱和一些单体生物碱均能对抗由炎症介质诱导的离体回肠收缩,对支气管平滑肌具有松弛作用,对整体模型也有作用:⑥临床应用苦豆子浸膏片、苦豆碱治疗急性菌痢,槐果碱片治疗支气管哮喘,苦参碱治疗妇科炎症、苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎均取得很好的疗效,槐定碱和苦豆子总碱注射液用于治疗肿瘤的研究也已开发成功。 (1)营养成分
①苦豆子全株:平均蛋白质含量为21.95%,粗脂肪4.12%,粗纤维24.85%,无氮浸出物37.90%,灰分6,38%。钙0.65%、磷0.25%。不同器官的营养成分存在着一定差异,茎中蛋白质含量为21.89%,粗脂肪2.29%。粗纤维35.86%;叶中粗蛋白为21.66%,粗脂肪4.78%:种子中粗蛋白22.35%,粗脂肪5.30%。以种子中含量最高。
苦豆子蛋白质含量随生长期的不同而有所区别,叶片营养期粗蛋白含量最高,平均为18.3l%,花期次之为16.05%,果实期较少为15.69%;根部以果期蛋白质含量最高,平均为9.44%,花期和营养期分别为6.8l%和6.19%;茎中蛋白质以果期最高,平均为6.38%,营养期和花期分别为5.02%和4.63%。
苦豆子叶、种子中含有动物所必需的各种氨基酸。叶子与苜蓿比较,除胱氨酸外其它氨基酸均高于苜蓿;叶蛋白的氨基酸与奶粉相比,除胱氨酸只有奶粉的一半外,其余氨基酸高于奶粉2倍左右。
②提取生物碱后的苦豆子渣:a草渣中蛋白质为17.66%.粗脂肪为2.31%,粗纤维为31.42%,无氮浸出物40.72%.氨基酸组成完全,且含量较高,营养价值与苜蓿相似。b.籽渣中蛋白质为23.48%,粗脂肪为4.93%.粗纤维20.65%,无氮浸出物46.44%,蛋白质含量相当于胡麻饼的75%,各种氨基酸含量较高,其中蛋氨酸高达47.5%。
(2)饲喂效果及消化率
在能量、蛋白质水平相似的前提下,以等蛋白量的方式,用不同比例的苦豆子草渣和籽渣,分别代替苜蓿草粉和胡麻饼饲喂当地滩羊,其结果:体重变化、日采食量、饲料报酬、屠宰率、经济效益五项指标均优于对照组,说明替代不仅可行而且效果良好,苦豆子在提取生物碱后剩余的草渣、籽渣可做为优质饲料资源,发展畜牧养殖业转化再利用。
在饲喂过程中采用全收粪法,测定了草渣和籽渣的消化率.草渣粗蛋白质消化率为54.8%,粗脂肪为38.54%,粗纤维62.74%,天氮浸出物55.76%;籽渣分别为74.65%,73.60%、85.18%、85.94%;两种废渣比较籽渣体积小营养价值高,尤其蛋白质含量更高,利用价值优于草渣。两者消化率普遍较高的原因.是因为籽渣在加工过程中经过高温处理,破坏了其中的抗胰蛋白酶之故,草渣经蒸煮、浸泡和高温处理,使纤维素的分子结构疏松,进而使消化率提高。 据报导槐定碱可提高西瓜的甜度。苦豆子植物的杀虫能力介于假木贼碱(Anadasine)和羽扇豆碱(Lupinine)之间,金雀花碱有希望成为新生物杀虫农药的有效成分。苦豆碱已做为防治松材线虫病农药“杀线一号”的原料。
苦豆子花,蜜粉比较丰富有利于蜜蜂繁殖,是重要蜜源植物.

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我国植物源农药研究现状、应用情况及发展

现阶段,寻找两高农药的替代品已成为我国农业的紧要任务,低毒、不破坏环境、残留少、选择性强,不杀伤天敌.可利用时间长、用量少、使用成本低的植物源农药无疑成了人们的一种选择。

多年来,化学农药因效果好、见效快、价格便宜、使用方便而在全世界范围内被广泛使用。然而,其引起的环境问题也越来越明显。从明年开始.甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺等5种高毒有机磷农药将被禁止在我国境内销售和使用,因此.寻找两高农药的替代品成为我国农业的紧要任务。

生物农药不污染环境,不产生公害,具有广阔的发展前景,植物源农药是其重要组成部分。植物源农药是利用植物的某些部位或提取其有效成份制成具有杀虫或杀菌作用的农药,大多数低毒,不破坏环境,残留少,选择性强,不杀伤天敌,可利用时间长,用量少,使用成本低。在全世界面临人口迅速增长、环境污染压力日趋严重的今天,更深入、更广泛的研究和开发安全、无毒、来源广、成本低的植物源农药具有重要的经济意义、生态意义和社会意义。

我国植物源农药的研制相当活跃

开发植物源农药.主要是利用植物体内的次生代谢物质.这些物质是植物自身防御体系与有害生物的相互适应演变、协同进化的结果,其中的多种次生代谢物质具有杀虫抑菌或除草活性。按照swaln的研究,植物中的次生代谢物,超过了40万种,主要包拮木脂素类,黄酮、生物碱、萜烯类、特异氨基酸等等。国外研究较多的有印楝、番荔枝、巴婆、万寿菊等植物,其中最成功的当属印楝。我国在具活性成分植物的筛选、活性成分的生物测定及毒理学等理论研究领域均取得了显著的成果,在产品研发和实际应用方面处于领先地位。目前,国外着重于从植物中寻找具有农药活性的物质作为合成高效低毒的化学农药的先导化合物;而我国由于植物资源丰富,主要研究直接应用具有农药活性的植物资源作为植物农药的原料。

近年来在我国植物源农药的研制相当活跃。在一些相关科研单位和农药企业的努力下,取得了显著进步。据2。03年“农药登记公告汇编“(中华人民共和国农业部农药检定所)的资料显示,我国有1 3省2个直辖市的31个厂家生产39种植物源农药产品,其中苦参碱产品有24个(含复配).另外还有印楝素、楝素,苦皮滕素、除虫菊素、野燕枯、鱼藤酮和苦豆素等产品。“十五“和“十一五”期间国家科技攻关重大项目、科技成果转化基金等项目都有植物源农药项目资助或规划。

植物源农药种类及研究与应用

植物源杀虫剂。植物源杀虫剂是植物源农药中研究最多的一类,对其研究一般集中在楝科、卫矛科、柏科、豆科。菊科,唇形科、蓼科等植物上。上世纪90年代以来,我国科研人员在对姜科植物、苦木科植物、天南星科植物、樟科植物进行杀虫作用评价方面做了大量工作,吴文君等(]993)对苦皮藤进行了长期研究,鉴定出三种有效成分的结构,为新型农药的开发奠定了基础;张兴等(1 999)对采自西北地区的475种植物样品在室内测定其丙酮提取物对赤拟谷盗、粘虫、玉米象等为试虫的生物活性,筛选出对试虫有50%以上生物活性的植物样品1 28种,并认为砂地柏、牛心朴等1 0余种植物具有明显的开发研究价值;徐汉虹等(1 994)分别对猪毛蒿、肉桂等近十种植物精油的杀虫作用进行了较为深入的研究。

植物源杀菌剂。植物源杀菌剂利用植物含有的某些抗菌物质或诱导产生的植物防卫素,杀或有效抑制某些病原菌的生长发育。植物体内的抗菌化合物是具有抗菌活性的次生代谢产物,包含了生物碱类、类黄酮类、蛋白质类、有机酸类和酚类化合物等不同类型,如毛蒿素(Capilln)、皂角苷类(saponln)。Wilkins等(1 989)报道有1 389种植物有可能作为杀菌剂,植物中的抗毒素、类黄酮,罹病相关的蛋白质、有机酸和酚类化合物等均有杀菌或抗菌活性(吴轶青译,1 996)。当前国内的研究热点主要集中在大蒜、乌药、甘松、麻黄、细辛、胡敏藤、黄柏、连翘、板蓝根等植物上。

真菌病害防治方面.赵纯森等(1 994)发现厚朴树(Magnolis offcinalis)叶的粗提物对禾谷镰刀菌、棉花炭疽刺盘孢菌等1 0种植物病原真菌具有很强的抑菌活性,后发现其中的抑菌活性物质为厚朴酚及和厚朴酚张国珍等(1 995)从药用植物中筛选出对植物病原真菌有较强抑制作用的挥发油,并以麻黄(Ephedra sInica)油干口细辛(A sarum heterotropoides var,mandshurlcum)油的抑菌活性作了较为细致的研究;辛玉成等(1 995)将8种中草药配制成 NX-08复合剂,经室内和田间测定显示,该复合剂对苹果腐烂病、苹果枝干轮纹病和苹果干腐病的治疗防病效果显著。

细菌病害防治方面,郭权等(1 985)研究发现木麻黄的乙醇抽提物对青枯菌、水稻白叶枯有显著的抑制作用:佘世望等(1 997)对60味食药两用中药进行抗1 9种常见食品腐败菌的快速筛选,发现乌梅对所测普通变形杆菌,荧光假单胞菌属、蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌有强烈抑制作用;郑永权等(1 999)研究发现,苦参提取物对大肠杆菌、金黄色链球菌及表皮葡萄球菌均有明显抑制作用。

植物源抗病毒剂。筛选植物源抗病毒剂的工作主要集中在花叶病毒方面。林存銮等(1 987)发现.小藜和玉簪的抽提液对番茄花叶(TMV-T)病有一定的治疗作用;朱水方等(1 989)报道。连翘、大黄、板蓝根的提取液对TMV具有稳定的疗效;侯玉霞等(2000)采用病毒/细胞高效同步侵染体系对3种植物提取物抗 TMV的活性及对叶绿体的保护作用进行研究,其中射干抽提物对病毒增殖抑制率为76 04%,而吴茱萸抽提物抑制病毒对叶绿体的破坏作用达到8g 58%,筛选出了作用方式不同的抗病毒物质。

尽管对于植物源抗病毒剂的研究比较广泛,但截至目前还没有一种理想的药剂能够有效的防治植物病毒病。因此,要从植物中开发出安全、有效的抗病毒剂,还需对植物提取液中抗病毒活性物质以及其作用机理等方面深入研究。

植物源杀线虫剂。除了在杀虫、抑菌活性方面的研究外,美国、英国等国家已开始用植物防治植物寄生线虫。至1 998年已发现臭蒿、孔雀草、向日葵、印楝等41属47种植物可用于防治线虫。

植物源除草剂。对植物源除草剂的开发及农业上杂草的综合治理是基于植物间的异株克生作用。具有异株克生作用的化合物是植物的次生代谢产物,对植物的生长发育及代谢过程均能产生影响。目前世界上已发现30多个科的植物含有近百种具有除草活性的天然化合物。杨善超等(1 992)发现小麦对白茅有异株克生作用.耕翻种麦能够彻底防除白茅,并从麦根、颍壳中分离到杀草活性物质.有望开发出防治白茅等杂草的植物源除草剂。李善林等(1 996)在进行化感效应测定时发现,小麦中还存在显著抑制反枝苋和繁缕两种杂草生长的克生物质.进一步研究发现.小麦颖壳的甲醇洗脱物对白茅有很高的抑制率,有望开发成防除白茅等杂草的植物源除草剂。此外,人们还对水稻、紫泽茎兰、狼毒等植物中的异株克生现象进行了研究。

虽然目前植物源除草剂还停留在实验室阶段,但随着技术的迅猛发展,商品化的植物源除草剂问世指日可待。

我国植物源农药发展缓慢原因及建议

随着我国对生物农药研究应用的逐渐重视,植物源农药的研制也愈发活跃,进步显著,但与发达国家相比,发展还很缓慢。究其原因主要有以下几方面:

活性成分的含量和活性强度的不稳定性。植物中的次生物质是植物为抵御有害生物、不利环境而产生的,因此同一种植物中的具有农药活性的物质含量可因植物的生长发育阶段、组织器官.地域分布、生长环境等因素的不同而不同。另外.植物中的活性成分易光解或水解.在环境中不稳定。

建议在开发利用植物源农药时应注意建立严格的化学和生物学相结合的检测技术来保证产品中有效成分的含量和活性强度。

活性成分的复杂性。植物中次生代谢物种类多,含量差异大,这不仅使分离、纯化工作较难,而且难以明确各成分间的关系是协同、增效还是拮抗,给毒理学研究造成困难。

建议在研究中明确植物的次生代谢物中各主要成分问的关系(协同、增效或拮抗),有利于更好地开发应用植物源农药。

制剂加工的特殊性。植物源农药在作用方式和作用机理上与合成农药有一定差异,因此,在剂型和药剂分散体系的设计上也要有所不同,对这些相关领域进行深入研究将更有效地发挥植物源农药在田间的使用效果,这在印楝的开发中已给予了充分的重视。

建议精油可加工成缓释剂、气雾剂使用l植物材料难以粉碎到一定细度,故应加工为液剂.如水剂、微乳剂、水乳剂等,其他剂型的助剂也应选择无毒的材料。

植物源农药的作用方式特殊.作用速度相对缓慢,其田间使用技术除与常规农药相同(如适时、适量、喷洒均匀周到)外.还应根据其特点灵活运用.以保证防治效果正常发挥。如虫口密度过大时,应先使用速效型药剂压低虫口,然后适当使用植物杀虫剂进行扫残;或以低毒、速效的化学杀虫剂和植物源杀虫剂混用;引诱剂应结合速效性合成农药来应用;拒食剂应考虑和内吸性药剂或持效性触杀剂结合使用。总之,在lPM(英文Integreted Pest Management的缩写,中文意思是“有害生物综合治理”)中应把植物源农药当作一种协调、管理手段,而不应象使用化学农药一样,将其作为一种”应急”措施。

中国农资

追问:

这只是网上的,有没有其它答案啊

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