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美沙酮,又作美散痛,也是一种人工合成的麻醉药品。其盐酸盐为无色或白色的结晶形粉末,无嗅、味苦,溶解于水,常见剂型为胶囊,口服使用。美沙酮在临床上用作镇痛麻醉剂,止痛效果略强于吗啡,毒性、副作用较小,成瘾性也比吗啡??
由于美沙酮是一种典型的u—受体激动剂,能控制阿片类的戒断症状。

美沙酮口服后吸收完全,吸收后与血浆蛋白高度结合(85%),主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高(90%),胃肠道给药于3小时达血浓峰值,血峰浓度能维持2—6小时。美沙酮的半衰期为15小时,口服后能有效地抑制戒断症状24—32小时。美沙酮的治疗血浓度为o.48一o.86mg/L,中毒血药浓度为2mg/L,致死血浓度为>4mg/L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所,从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服入量的10%。

[药品名]盐酸美散痛
[英文名]Methadoni Hydrochloridum
[别名]盐酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
[分子式]C21H27ON·HCl
[性状]为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭,味苦。溶于水,易溶于乙醇及氯仿,几不溶于乙醚。1%水溶液pH4.5~6.5。
[作用与用途]为强效镇痛药,作用与吗啡相似,其镇痛效力与吗啡相等或略强,较哌替啶强得多,镇静作用较轻;对呼吸中枢有明显的抑制作用,并有明显的缩瞳作用及平滑肌兴奋作用。用于创伤、手术后、晚期肿瘤等各种疼痛及各种原因引起的剧痛。
[用法与用量]口服:每次5~10mg,1日10~15mg,极量,每次10mg,1日20mg;小儿每日O.7mg/kg,分4~6次。
皮下或肌注:每次5~10mg,1日10~15mg;极量,每次10mg,每日20mg。
[副作用与毒性]
1.呼吸功能不全者及幼儿禁用,禁用于分娩止痛。不宜作静脉注射。
2.勿与碱性药物、氯甲酚、氧化剂、碘化物、汞盐、糖精钠等配伍。
3.本品为麻醉药品,应注意保管与使用。
4.毒性较大,有效剂量与中毒量较接近,安全度小。其副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗和嗜睡等。久用可成瘾。
[贮藏]避光,密闭保存。
[制剂]片剂:每片7.5mg、10mg;注射剂:每支2ml:7.5mg。

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